Vad betyder biologisk halveringstid?

Halveringstiden för olika droger varierar kraftigt.

Inget läkemedel förblir i ditt system för alltid. I farmakologin kallas halveringstiden (t 1/2 ) den tid det tar för ett läkemedel att halvera sin plasmakoncentration (blod). (Att ange att vi talar om biologisk halveringstid är nyckeln eftersom halveringstiden är ett begrepp som inte är specifikt för medicin. I kärnfysik hänvisar till exempel halveringstiden till radioaktivt sönderfall.)

Mer generellt återspeglar halveringstiden ett mått på farmakokinetiken. Farmakokinetik refererar till studien av hur ett läkemedel rör sig genom kroppen - dess inträde, distribution och eliminering. Både apotek och läkare är bekymrade över halveringstiden som en metrisk. Men som informerade konsumenter är det en bra idé för alla att veta lite om halveringstiden.

Half-Life Formula

Här är formeln för halveringstid:

t 1/2 = [(0,693) (Distributionsvolymen)] / Clearance

Som framgår av formeln är ett läkemedels halveringstid direkt beroende av dess fördelningsvolym eller hur mycket läkemedlet sprider sig i hela kroppen. Med andra ord, desto mer distribueras läkemedlet i din kropp, desto längre är det halveringstiden. Vidare är samma halveringstid för samma läkemedel omvänd beroende av dess frigöring från din kropp. Detta innebär att när halterna av läkemedelsklaringen från din kropp är högre, är halveringstiden kortare.

Observera, läkemedel rensas av både dina njurar och lever.

Exempel på Half-Life

Här är några vanliga droger och deras halveringstid:

Kinetik

Som en meningsfull mått på farmakokinetiken gäller halveringstid för läkemedel med första ordningens kinetik. Första ordningens kinetik innebär att elimineringen av läkemedlet direkt beror på den inledande dosen av läkemedlet. Med en högre initialdos, rensas mer läkemedel. De flesta droger följer första ordningens kinetik.

Däremot rensas droger med nollordningskinetik på ett linjärt sätt. Alkohol är ett exempel på ett läkemedel som elimineras av nollordningskinetik. Observera, när läkemedelsmekanismerna för ett läkemedel är mättade, som händer med överdosering, övergår läkemedel som följer första ordningens kinetik till nollordningskinetik.

Ålder

Hos äldre personer ökar halveringstiden för ett lipidlösligt (fettlösligt) läkemedel på grund av ökad fördelningsvolym. Äldre människor brukar ha relativt mer fettvävnad än yngre människor. Ålder har emellertid en mer begränsad effekt på lever- och renal clearance. På grund av de längre halveringstiden för droger behöver äldre ofta lägre eller mindre frekventa doser av droger än yngre människor gör. På en relaterad anteckning har personer som är överviktiga en högre volymfördelning också.

Vid kontinuerlig administrering (till exempel BID eller dosering två gånger dagligen), efter att cirka fyra till fem halveringstider har gått, når ett läkemedel en stadig koncentration där mängden läkemedel som elimineras balanseras av den mängd som administreras.

Anledningen till att droger tar lite tid att "arbeta" är att de behöver nå denna stadiga koncentration. På en relaterad anteckning tar det också mellan fyra och fem halveringstider för ett läkemedel att rensa från ditt system.

Förutom noggrann övervägning av dosering hos äldre personer som upplever längre halveringstider för läkemedel, bör även personer med clearance och utskiljning diskutere doseras av sina läkare. Till exempel kan en person med njursjukdom i slutstadiet (skadade njurar) uppleva toxicitet från digoxin, ett hjärtmedicin, efter en veckas behandling som uppgår till 0,25 mg per dag eller mer.

källor:

Hilmer SN, Ford GA. Kapitel 8. Allmänna principer för farmakologi. I: Halter JB, Ouslander JG, Tinetti ME, Studenski S, High KP, Asthana S. eds. Hazzards Geriatric Medicine and Gerontology, 6e . New York, NY: McGraw-Hill; 2009.

Holford NG. Kapitel 3. Farmakokinetik och farmakodynamik: Rationell dosering och tidskursen för drogåtgärd. I: Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ. eds. Grundläggande och klinisk farmakologi, 12e . New York, NY: McGraw-Hill; 2012.

Morgan DL, Borys DJ. Kapitel 47. Förgiftning. I: Sten C, Humphries RL. eds. CURRENT Diagnosis & Treatment Nödmedicin, 7e . New York, NY: McGraw-Hill; 2011.

Murphy N, Murray PT. Kritisk vård farmakologi. I: Hall JB, Schmidt GA, Kress JP. eds. Principer för kritisk vård, 4e . New York, NY: McGraw-Hill; 2015.

Roden DM. Principer för klinisk farmakologi. I: Kasper D, Fauci A, Hauser S, Longo D, Jameson J, Loscalzo J. eds. Harrisons principer för inre medicin, 19e . New York, NY: McGraw-Hill; 2015.