Neurontin har mycket högre missbrukspotential än tidigare trodde
I åratal såg läkare Neurontin (gapapentin) och Lyrica (pregabalin) som läkemedel med liten eller ingen missbrukspotential. En ny forskningsgrupp tyder dock på att dessa droger ofta missbrukas och missbrukas.
I en studie från maj 2017 som publicerades i Pharmacoepidemiology and Drug Safety , lyfter Buttram och medförfattare en störande ny trend. Det har skett en ökning av Neurontin-avledning, och denna avledning är relaterad till opioidepidemin som härdar många delar av Förenta staterna.
Människor blir höga på en kombination av Neurontin och receptbelagda opioider (t.ex. hydrokodon och oxikodon).
Författarna till studien noterar följande:
Kvalitativa data tyder på att Neurontin missbrukas i samband med receptbelagda opioider och att Neurontin och heroin kombineras och konsumeras tillsammans. De brottsbekämpande reportrarna fann att dessa drogenvändningstrender bidrar till att avleda Neurontin.
Neurontin och Lyrica
Neurontin och Lyrica är föredragna läkemedel vid primära vårdläkare när de behandlar en ambition med kroniska smärtpresentationer och symtom på obehag. Dessa läkemedel är mer effektiva vid behandling av kronisk smärta än Advil eller Tylenol. Dessutom är opioidberoende en epidemi; Således används opioider som Norco eller Vicodin endast för att behandla akut och svår smärta. Med andra ord är Neurontin starkare än vad du skulle hitta i en drogbutik och mindre farlig än opioider.
(Heroin är en typ av opioid.)
Hur Neurontin och Lyrica fungerar
Neurontin syntetiserades ursprungligen 1977 som en GABA-analog. Nästan ett decennium senare utvecklades Lyrica, en kemisk kusin av Neurontin. Neurontin godkändes av FDA 1993. År 2004 gjorde Lyrica marknaden.
Neurontin och Lyrica kallas kollektivt som gabapentinoider och utövar liknande åtgärder.
Trots att båda utvecklats för att bekämpa anfall, har dessa läkemedel blivit erkända som effektiva neuromodulatorer för smärta och ordineras ofta för att underlätta olika typer av kronisk smärta och obehag.
GABA, kort för gamma-aminosmörsyra, är en hämmande neurotransmittor, som är fördelad genom hjärnbarken eller det yttre skiktet i hjärnan som är ansvarig för högre hjärnfunktion. GABA spelar en roll i olika hjärnfunktioner, inklusive motorisk kontroll och syn samt reglering av ångest och smärta.
Även om de ursprungligen var avsedda att resa GABA-receptorer i hjärnan, binder inte gabapentinoiderna till GABA-receptorer. Dessutom binder de inte heller till cannabinoid-, opioid- eller bensodiazepinreceptorer. Även om mekanismen för dessa läkemedel ännu inte har blivit fullständigt uppenbarad, verkar det som om dessa läkemedel utövar antisättning och smärtlindringseffekter mer kretslöst. Emellertid slutar gabapentinoiderna att öka GABA-koncentrationerna och minska glutamatkoncentrationerna i hjärnan.
Neurontin och Lyrica delar liknande metaboliska profiler, utsöndras båda av njurarna och interagerar inte med andra droger (dvs. minskad risk för interaktioner mellan läkemedel och läkemedel). En anmärkningsvärd skillnad mellan dessa läkemedel är deras biotillgänglighet , eller mängden läkemedel som faktiskt gör det i omlopp.
Specifikt har Lyrica högre bioavailabilitet än Neurontin och absorberas snabbare och mer potent. Denna skillnad har lett till att vissa experter antar att Lyrica har högre missbrukspotential, och anekdotiska konton stöder denna hypotes. Men när de tas i tillräckliga doser är båda läkemedlen snabba att agera och är effektiva, och båda missbrukas och missbrukas.
Kliniska användningar av Neurontin och Lyrica
Gabapentinoiderna liknar varandra i sina kliniska effekter.
Neurontin tabletter, kapslar och orala lösningar godkänns av FDA för att (1) behandla partiella anfall och (2) behandla postherpetisk neuralgi eller bältros.
I Europa är Neurontin godkänt för behandling av neuropatisk smärta.
Lyrica godkänns av FDA för att behandla (1) post-herpetic neuralgi, (2) diabetisk perifer neuropati, (3) fibromyalgi och (4) anfall. I Europa och Japan är Lyrica godkänt för att behandla neuropatisk smärta och generaliserad ångestsyndrom.
Neurontin anses inte som ett kontrollerat ämne av den amerikanska regeringen, och läkemedlet är säkrare än andra antikonvulsiva medel. Den här avundsvärda säkerhetsprofilen har bränt off-label-användningen av Neurontin trots ett brist på kliniska prövningar för att stödja sådana användningar.
Mellan 83 procent och 95 procent av Neurontins försäljnings off-label. Här är några användningsområden för Neurontin som används utanför etiketten:
- Alkohol-, bensodiazepin-, marijuana- och opioidavdragssyndrom
- OBS
- Bipolär sjukdom
- Komplexa regionala smärtsyndrom
- Diabetisk neuropati
- Värmevallningar
- Migränhuvudvärk
- Perifer neuropati
- Periodisk extremitet rörelse störning av sömn
- Willis-Ekboms sjukdom
- Trigeminal neuralgi
Även om DEA klassificerar Lyrica som ett Schedule V-läkemedel, vilket indikerar den lägsta potentialen för missbruk, är det fortfarande ett kontrollerat ämne. Detta faktum i kombination med den verklighet som Lyrica är dyrare än Neurontin förklarar sannolikt varför Neurontin är mycket mer omfattande.
Slutligen kommer många läkare att ordinera Neurontin istället för Lyrica eftersom Neurontin är mycket billigare. Lyrica är en mycket dyr behandling. Eftersom båda medicinerna har samma effekter är det mer försiktigt att gå med billigare alternativ.
Neurontin missbruk förklaras
Ämnesmissbruk och missbruk är olika saker, och skillnaden ligger i avsikt.
Enligt FDA: "När en person tar ett legalt receptbelagt läkemedel för ett annat syfte än orsaken till det, eller när den personen tar ett läkemedel som inte är föreskrivet för honom eller henne, det är missbruk av ett läkemedel."
Drogmissbruk är en speciell form av missbruk av substanser. Det händer när människor tar droger för att specifikt bli "höga" eller uppleva en euforisk känsla. Med avseende på Neurontin och Lyrica har denna eufori beskrivits på olika sätt och påminner om effekterna av opioider, bensodiazepiner och psykedelik.
Massor av läkare ordinerar Neurontin för alla sorters saker, inklusive smärta, psykiatriska tillstånd och störningar i substansanvändningen. många av dessa läkare inser inte förmodligen detta läkemedels potential för missbruk. Eftersom det är så brett dispenserat i rikliga kvantiteter och mycket billigare och lättare att ordinera än Lyrica-som är ett kontrollerat ämne-Neurontin har blivit ett mer utbrett missbruk av människor som söker ut sina snabba euforiska höjder. Dessutom är folk som har störningar i ämnet och psykiatrisk sjukdom mest sannolika att missbruka dessa droger. Med andra ord ordineras Neurontin ofta till personer som uppvisar högre frekvens av missbruk.
Inte alla som missbrukar Neurontin - och mindre ofta Lyrica - har recept för dessa läkemedel. Diversion är stora affärer för narkotikahandlare, och dessa droger oundvikligen till gatorna. Endast mellan 40 procent och 65 procent av personer som missbrukar och missbrukar Neurontin har recept för läkemedlet.
En rapport från 2012 uppskattade att receptet av Lyrica och Neurontin hade ökat med 350 procent respektive 150 procent under en tidigare femårsperiod.
Observera att vissa personer som ordineras Neurontin missbrukar läkemedlet i ett försök att behandla symtom. Vissa människor missbrukar också drogen som ett medel för självskada. Dessutom missbrukar människor drogen samtidigt som de missbrukar andra saker, som opioider, alkohol och bensodiazepiner.
Under 2010 framkom forskning först vilket indikerar risken för Lyrica-missbruk. Därefter lade Europeiska unionen detta läkemedel till sin lista över rekreationspsykoaktiva ämnen. Mellan 2010 och 2016 har cirka två dussinstudier undersökt missbrukspotentialen hos Neurontin och Lyrica.
Här är några mer specifika fakta relaterade till missbruk och missbruk av Neurontin och Lyrica. Dessa resultat är härledda från nyligen genomförda studier.
- En studie tyder på att frekvensen av Neurontin och Lyrica missbruk bland personer som bor i Storbritannien mellan 16 och 59 år är 1,1 procent respektive 0,5 procent. Enligt denna studie är andelen missbruk av cannabis 28,1 procent och kokainmissbruk är 8,1 procent. Med andra ord, hos personer utan substansanvändning eller psykiatrisk sjukdom är graden av gabapentinoidmissbruk lägre än för andra mer traditionella droger.
- Bland personer med opioida störningar var frekvensen av Neurontin missbruk mellan 15 procent och 22 procent. Medan andelen av Lyrica-missbruk bland medlemmar av samma befolkning varierade mer i stor utsträckning: mellan 3 procent och 68 procent. Sammantaget tycks människor med substansanvändning missbruka gabapentinoider till priser som liknar andra traditionella droger.
- Bland amerikanerna som missbrukade opioider var frekvensen av Neurontin-missbruk dubbelt så stor som för amfetaminmissbruk och ungefär lika med missbruk av klonazepam (en typ av bensodiazepin).
- I Skottland misshandlade 22 procent av människor som gick till metadonkliniker Neurontin.
- En studie från 2015 identifierade den rekreationsmissbruk av Neurontin som snabbt ökar. Specifikt var det 2950 procent ökning av missbruk från 2008.
- Nationella läkemedelsanvändningsdatabaser indikerar att Lyrica ordineras vid mycket högre doser än rekommenderat, vilket kan leda till missbruk.
- Några studier tyder på att de som missbrukar gabapentinoider tenderar att vara unga män (30-ish) och låginkomst. Men uppgifter om kön och missbruk är motstridiga.
- Baserat på fallrapportdata "utdragna från en kvartalsundersökning av receptbelagd läkemedelsdirigering
slutfördes av ett nationellt urval av brottsbekämpande och tillsynsmyndigheter som deltar i undersökningar av narkotikamissbruk "fann Buttram och kollegor att omställningsräntorna höjdes från nollfall under de två första kvartalen 2002 till en hög av 0,027 fall per 100 000 personer i det sista kvartalet 2015. - Avledning av Neurontin verkar vara vanligt i amerikanska fängelser.
Effekter andra än eufori
Förutom eufori beskriver personer som missbruker gabapentinoider vid supratherapeutiska eller högre doser än de rekommenderade doserna även andra effekter, inklusive följande:
- Belåtenhet
- Avslappning
- dissociation
- Förbättrad sociabilitet
- Empati
- Oförhindrat beteende
- Ljud och visuella hallucinationer
Observera att dessa effekter verkar variera beroende på tolerans och dos. Vidare kan abrupt avbrytande av gabapentinoider resultera i uttag som tyder på fysiskt beroende. Dessutom kan personer som dra sig ur gabapentinoider också uppleva intensiv mental cravings.
Risken för överdosering av Gabapentinoid
När det används som föreskrivet är Neurontin och Lyrica ganska säkra. Biverkningar tenderar att vara milda och inkluderar sömnighet, somnolens, ataxi, yrsel och trötthet.
Till skillnad från andra missbruksmedel, även om det överdos, orsakar gabapentinoider fortfarande bara lätta effekter, såsom övergående högt blodtryck, ökad hjärtfrekvens och andra negativa effekter som liknar dem som ses vid terapeutiska doser. Gabapentinoidöverdosering kräver vanligtvis inte sjukhusvistelse och inga dödsfall från överdosering har rapporterats. Människor som överdoser vanligtvis återgår till baslinjen efter cirka 10 timmars intag.
Den roll som läkare spelar
Det skulle vara för lätt att placera skulden för gabapentinoidmissbruk, missbruk och beroende helt och hållet på axlarna av förskrivande läkare. Visst är dessa mediciner endast receptbelagda och kan därför alltid spåras tillbaka till läkare själva. Vi måste emellertid förstå det obekvämliga stället som leverantörer befinner sig i när en patient klagar över den intensiva smärtan och obehag som följer med kronisk smärta.
Det är till exempel vanligt att patienter med neuropatisk och andra typer av kronisk smärta och obehag upplever smärta som skulle chocka en person utan tillstånd. När en person kommer in i läkarkontoret som klagar på att bränna i sina extremiteter, har känslorna att "gå på glas" och så vidare, läkarna lite att behandla dessa hemska symtom, och Neurontin eller Lyrica är ofta de enda effektiva alternativen.
Läkare ska vara på utkik efter tecken på att en patient missbrukar eller missbrukar dessa läkemedel eller planerar att delta i avledning inklusive följande:
- Patienter med psykiatrisk eller substansanvändning bör noggrant övervakas för missbruk eller avledning.
- Indikationer av missbruk inkluderar patienten som ber om Neurontin eller Lyrica specifikt, för högre doser än vad som föreskrivs, eller för flera recept under en kort tidsperiod.
- Läkare bör se till att patienterna inte är "läkare shopping" eller mottar flera recept från flera leverantörer. En vanlig ursäkt för sådant beteende är att drogerna var "förlorade" eller "stulna".
- Läkaren bör överväga att utföra en urinmedicinsk skärm (UDS) hos patienter som misstänks för avledning. Om dessa patienter får recept för gabapentinoider men dessa läkemedel inte detekteras i urinen, är dessa läkemedel troligen avsedda för gatorna.
Ett ord från
Även om uppkomsten av Neurontin och Lyrica ökar, påverkar det bara en minoritet av patienter, och mestadels de som är utsatta för missbruk, som personer med opioidberoende. Dessutom, även i fall av överdosering, är effekterna av dessa läkemedel typiskt milda och övergående - långt ifrån konsekvenserna av opioid-, alkohol- och bensodiazepinberoende (villkor som dessa läkemedel ofta används för att behandla).
Om du eller en älskad tar dessa läkemedel för legitim kronisk smärta eller obehag, och dessa läkemedel ger lättnad, används dessa läkemedel som avsedda. Men för att minimera risken för missbruk är det viktigt att du noggrant övervakas av din läkare och bara tar dessa läkemedel vid de rekommenderade doserna. Att förstå hur de fungerar kan hjälpa till. Ta inte heller dessa läkemedel för att bli "höga", blanda inte dessa läkemedel med alkohol, bensodiazepiner, opioider eller andra missbruksmedel och ge inte eller sälja dessa droger till andra.
Om du har alla frågor om receptbelagda läkemedel du tar - speciellt läkemedel med missbrukspotential - fråga din läkare. Din läkare kan ta tid att diskutera riskerna och fördelarna med mediciner som du är ordinerad. Dessutom kan du också fråga din läkare om de mediciner som du är ordinerad. Som patient är det din rätt att bli informerad om de mediciner som du tar.
> Källor:
> Bekämpa missbruk och missbruk av receptbelagda läkemedel: Frågor och svar med Michael Klein, Ph.D. 28 juli 2010. www.fda.gov.
> Evoy KE, Morrison MD och Saklad SR. "Missbruk och missbruk av Pregabalin och Gabapentin." Läkemedel . 2016.
> Mack A. Undersökning av bevis för off-label användning av Gabapentin. Journal of Managed Care Pharmacy . 2003; 9: 559-568.
> Smith RV, Havens JR och Walsh SL. "Gabapentin missbruk, missbruk och avledning: en systematisk översyn." Addiction . 2016; 111: 1160-1174.
> Tcheremissine, OV och Bestha DP. Gabapentinmissbruk i en patient med Comorbid Mood and Substance Use Disorders. Innovationer inom klinisk neurovetenskap . 2016; 13: 13-14.