Isentress (ratelgravir) är ett integrashämmare- klass antiretroviralt läkemedel som används vid behandling av HIV-infektion . Isentress var den första integrashämmaren som godkändes av amerikanska Food and Drug Administration (FDA).
I oktober 2007 var det licensierat för användning hos vuxna som hade motstånd mot andra antiretrovirala läkemedel . Men i juli 2009 och senare i december 2011 utvidgade FDA sin indikation, vilket möjliggör användning för alla vuxna med hiv, såväl som barn i åldrarna 2-18 år.
Isentress är bland de droger som för närvarande rekommenderas som förstahandsalternativ för HIV-behandling i USA
formuleringar
Isentress finns i fyra olika formuleringar:
- För vuxna och äldre barn finns Isentress tillgängligt som en 400 mg filmdragerad tablett, oval i form och rosa-orange färg. Numret "207" är präglat på ena sidan.
- För barn som inte kan ta tabletter är Isentress tillgänglig som antingen en 100 mg tuggbar (oval, beige, präglad på ena sidan med "477", avsedd för splittring) eller en 25 mg tuggbar (blekgul, rund, präglad på ena sidan med "473 "). Båda är apelsin-banan smaksatt.
- För mindre barn som inte kan ta chewables finns Isentress tillgängligt i en 100 mg oral suspension. Den orala suspensionen blandas med 5 ml vatten och administreras med en oral spruta. När det är blandat, ska den orala beredningen användas inom 30 minuter, med eventuell kvarvarande omedelbart kasserad. Suspensionen är banansmakad.
Byt aldrig Isentress chewables eller oral suspension för Isentress filmdragerade tabletter eftersom formuleringarna inte är bioekvivalenta. Använd endast enligt anvisningarna (se Doseringar nedan).
doser
Isentress 400mg, filmdragerade tabletter ska ordineras för vuxna och för äldre barn som kan svälja tabletter enligt följande:
- Vuxna: en 400 mg tablett, tagen två gånger dagligen
- För barn eller ungdomar 55 pund (25 kg) eller över: En 400 mg tablett, tagen två gånger dagligen
Isentress tuggbara tabletter ska ordineras för barn som väger 44 pounds (20 kg) eller mer som inte kan svälja tabletter enligt följande:
- 44 pund (20 kg) till mindre än 62 pund (28 kg): 150 mg två gånger dagligen
- 62 pund (28 kg) till mindre än 88 pund (40 kg): 200 mg två gånger dagligen
- Över 88 pounds (40kg): 300mg två gånger dagligen
Isentress oral suspension eller tuggbara tabletter ska ordineras för barn som väger minst 6,5 kg (3 kg) till mindre än 55 kg (25 kg), enligt följande:
- 6,5 pund (3 kg) till mindre än 8,8 pund (4 kg): 1 ml (20 mg) beredd oral suspension, tagen två gånger dagligen
- 8,8 pund (4 kg) till mindre än 13 pund (6 kg): 1,5 ml (30 mg) beredd oral suspension, tagen två gånger dagligen
- 13 pund (6 kg) till mindre än 17 pund (8 kg): 2 ml (40 mg) beredd oral suspension, tagen två gånger dagligen
- 17 pund (8 kg) till mindre än 24 pund (11 kg): 3 ml (60 mg) beredd oral suspension, tagen två gånger dagligen
- 24 kg (11 kg) till mindre än 30 kg (14 kg): 4 ml (80 kg) beredd oral suspension, tagen två gånger dagligen eller 75 mg tuggbara tabletter tagna två gånger dagligen
- 30 pund (14 kg) till mindre än 44 pund (20 kg): 5 ml (100 kg) beredd oral suspension, tagen två gånger dagligen eller 100 mg tuggbara tabletter tagna två gånger dagligen
Drogadministration
Isentress kan tas med eller utan mat. Isentress kan inte tas på egen hand och måste ordineras som en del av kombinationen antiretroviral behandling (cART) .
Vanliga biverkningar
De vanligast noterade biverkningarna (förekommer i 2% eller mindre av fallen) är:
- Sömnlöshet
- Huvudvärk
- Yrsel
- Illamående
- Trötthet
Kontra
Ingen
Läkemedelsinteraktioner
Var vänlig informera din läkare om du tar något av följande läkemedel eftersom de inte rekommenderas för samtidig administration med Isentress och kan störa läkemedelsbiotillgängligheten:
- Rifampinbaserade antibiotika: Rifadan, Rifater, Rifamate, Rimactane
- Aluminium- eller magnesiumbaserade antacida (t ex magnesium, magnesiummagnet)
överväganden
Patienter som upplever en allergisk reaktion efter start av Isentress ska omedelbart kontakta läkare. Behandlingen ska avbrytas och medicinsk behandling sökes om utslaget åtföljs av feber, muskler eller ledvärk, blåsor eller sår, rodnad eller svullnad i ögonen, svullnad i ansikte eller mun, eller andningssvårigheter. Patienter som tidigare har haft en överkänslig reaktion mot Isentress bör inte utmanas med läkemedlet efter upplösning av symtom.
Djurstudier har inte visat några embryotiska eller fostrets fosterskador under graviditet hos möss eller kaniner som utsätts för Isentress. Effekterna av Isentress på ammande barn har dock ännu inte fastställts, och därför rekommenderas amning inte för mödrar som tar Isentress.
källor:
Institutionen för hälsa och mänskliga tjänster (DHHS). "Riktlinjer för användning av antiretrovirala medel i HIV-1-infekterade vuxna och ungdomar." Rockville, Maryland.
FDA. "FDA utökar användningen av HIV Drug Isentress till barn och ungdomar." Silver Spring, Maryland; 21 december 2011.
Reuters. "UPDATE 2-FDA OKs vidgad användning av Mercks Isentress HIV Drug." 9 juli 2009.
US Food and Drug Administration (FDA). "Läkemedelsgodkännandepaket - Narkotikamärke: Isentress (ratelgravir) 400 mg tabletter." Silver Spring, Maryland; 12 oktober 2007.