Användning, överväganden och kontraindikationer
Sustiva (efavirenz) är ett antiretroviralt läkemedel som används vid behandling av HIV hos både vuxna och barn.
Sustiva klassificeras som en icke-nukleosid omvänt transkriptashämmare (NNRTI) och är också en del av kombinationsläkemedlet Atripla (tenofovir + emtricitabin + efavirenz) som vanligen används som vid förstahandsbehandling i USA
Sustiva godkändes för användning av US Food and Drug Administration (FDA) den 21 september 1998.
I Europa och många andra delar av världen marknadsförs läkemedlet under ett annat handelsnamn, Stocrin.
Läkemedelsformulering
Sustiva finns tillgängligt i en 600 mg tablett. Den gula, avlånga tabletten är filmbelagd och tryckt vit nummer "SUSTIVA" på båda sidor.
Sustiva finns också i 200 mg och 50 mg kapselform. 200 mg kapslar är guldfärgade, tryckta med "SUSTIVA" på kapselns kropp och "200 mg" på locket. 50 mg kapslar har en guldlock tryckt med "SUSTIVA" och en vit kropp tryckt med "t0 mg."
Sustiva får aldrig användas som monoterapi utan snarare i kombination med andra lämpliga antiretrovirala läkemedel .
doser
För vuxna, ta en 600 mg tablett en gång dagligen, helst före sänggåendet och i en tom mage. Addtionally:
- Om det administreras tillsammans med rifampin (används ofta vid behandling av tuberkulosensinfektion), öka dosen till 800 mg en gång dagligen för patienter som väger över 50 kg.
- Om coadministered med vorikonazol (ett svampmedel som används regelbundet för att behandla HIV-associerade opportunistiska infektioner), öka underhålls dosen för vorikonazol till 400 mg två gånger dagligen och minska Sustiva till 300 mg en gång dagligen.
För barn som är minst tre år och över 35 kg, föreskrivs enligt följande:
- 7,7 kg (3,5 kg) till mindre än 11 kg (5 kg): 100 mg
- 11 kg (5 kg) till mindre än 16,5 kg (7,5 kg): 150 mg
- 16,5 kg (7,5 kg) till mindre än 33 kg (15 kg): 200 mg
- 33 kg (15 kg) till mindre än 20 kg (250 kg): 250 mg
- 20 kg (20 kg) till mindre än 55 kg (25 kg): 300 mg
- 55 kg (25 kg) till mindre än 71,6 kg (32,5 kg): 350 mg
- 71,6 Ib (32,5 kg) till mindre än 88 kg (40 kg): 400 mg
- 88 kg (40 kg) och över: 600 mg
Sustiva kapslar kan sväljas hela eller som strö. Sustiva i tablettform ska å andra sidan aldrig krossas eftersom detta kan orsaka otillräcklig dosering (eller potentiellt överdosering) hos barn.
Vanliga biverkningar
De vanligaste biverkningarna i samband med användning av Sustiva (i 10% av fallen eller mindre) är:
- Utslag
- Illamående
- Yrsel
- Huvudvärk
- Trötthet
- Sömnlöshet
- kräkningar
- Försämrad koncentration
- Orolig mage
- Onormala, levande drömmar
- Diarre
- Depression
- Nervositet / ångest
De flesta symtomen är i allmänhet kortvariga och löser sig ofta inom flera veckor till en månad. Några effekter på centrala nervsystemet (yrsel, nedsatt koncentration) kan mildras genom att ta Sustiva strax före sänggåendet.
Sustiva-associerade hudutslag
I kontrollerade kliniska studier upplevde 26% av patienterna som nyligen utsattes för Sustiva någon grad av hudutslag, även om de flesta var milda till måttliga i svårighetsgrad och vanligtvis uppträdde inom de första två veckorna av inledandet.
Om du utvecklar utslag kort efter att du startat Sustiva, kontakta din läkare eller vårdgivare. I sällsynta fall (mindre än 1% av fallen) kan utslaget vara allvarligt, med feber och blåsor, vilket indikerar en potentiellt dödlig inflammation i hela kroppen som kallas Stevens-Johnsons syndrom, vilket inte bara kräver att behandlingen avslutas utan omedelbar medicinsk behandling uppmärksamhet.
I alla andra fall kommer utslaget oftast att lösa sig utan att behöva sluta behandlingen.
Kontra
Sustiva ska aldrig användas med andra omvända transkriptashämmare utan nukleosid: Edurant (rilpivirin), Intelence (etravirin), Rescriptor (delavirdin) eller Viramune (nevirapin).
Patient med tidigare överkänslighetsreaktion mot Sustiva inklusive Stevens-Johnsons syndrom ( se ovan ) eller giftiga hudutslag - bör inte återkallas med detta läkemedel eller föreskrivna Atripla, en läkemedelsformulering med fast dosdos som innehåller Sustiva.
Sustiva rekommenderas inte vid samtidig administrering med hepatit C (HCV) droger Victrelis (boceprevir) och Olysio (simeprevir) på grund av förlust av terapeutisk effekt för dessa två HCV-antivirala läkemedel.
Behandlingskonsekvenser
Sustiva har associerats med fostrets abnormaliteter i ett antal djurstudier. Även om det fortfarande finns anledning att ifrågasätta huruvida Sustiva utgör någon verklig risk för människa, rekommenderas att Sustiva undviks under graviditeten, särskilt under första trimestern. Mödrar rekommenderas också att amma inte medan de tar Sustiva.
källor:
US Food and Drug Administration (FDA). "Drug Approval Package - Sustiva (efavirenz) 50 mg, 100 mg, 200 mg kapslar." Silver Spring, Maryland; utfärdad 21 september 1998.