Cefalosporiner är en av de mest föreskrivna klasserna av mediciner i världen. Risken är att du har stött på dessa antibiotika även om du inte känner till namnet. Till exempel används Keflex (cefalexin) för att behandla hudinfektioner. Dessutom används Rocephin (ceftriaxon) för att behandla lunginflammation .
Det finns fem generationer av cefalosporiner.
Vad är cefalosporiner?
Cephalosporiner upptäcktes först i ett avloppsvatten utanför Sardiniens kust 1945. År 1964 föreskrevs det första cefalosporinet.
Cefalosporiner är strukturellt liknande andra antibiotika. Liksom penicilliner har cefalosporiner en beta-laktamring kopplad till en dihyrdotiazolring. Hängande av denna dihyrdotiazolring är olika sidokedjor, vars komposition ger olika cefalosporiner med olika farmakologi och antimikrobiell aktivitet.
Cefalosporiner har tre olika verkningsmekanismer:
- Bindning till specifika penicillinbindande proteiner.
- Inhibering av cellväggssyntes.
- Aktivering av autolytiska (självförstörande) enzymer i den bakteriella cellväggen
Cefalosporiner är uppdelade i fem generationer. Emellertid är olika cephalosporiner i samma generation ibland kemiskt orelaterade och har olika aktivitetsspektra (tänk cephamyciner).
En generalisering som lärs till många vårdpersonal är att med efterföljande generationer av cephalosporiner minskar gram-positiv täckning medan gramnegativ täckning ökar.
En till 3 procent av alla människor är allergiska mot cefalosporiner. I verkligheten är dock detta nummer troligen högre eftersom människor med penicillinallergier ofta inte är ordinerade cefalosporiner.
Första generationen cefalosporiner
Första generationen cefalosporiner kommer i orala och intravenösa former. De är aktiva mot Viridans streptokocker, grupp A hemolytiska streptokocker, Staphylococcus aureus, E. coli , Klebsiella och Proteus-bakterier. Precis som alla andra cefalosporiner arbetar första generationens cefalosporiner inte med enterokocker.
Exempel på första generationens cefalosporiner innefattar följande:
- Cephalexin (keflex)
- cefradin
- cefadroxil
- Cefazolin (intravenös och intramuskulär)
Generellt kan första generationens cefalosporiner användas för att bekämpa hud och andra mjukvävnadsinfektioner, infektioner i luftvägarna och urinvägsinfektioner. Intravenösa första generationens cefalosporiner kan användas som profylax efter rena kirurgiska ingrepp. Av speciell anmärkning har prevalensen av MRSA minskat effekten av första generationens cefalosporiner som medel för profylax och behandling.
Andra generationen cefalosporiner
Generellt är andra generationens cefalosporiner mer aktiva mot gram-negativa organismer, vilket gör dem mer användbara i många kliniska situationer.
Till exempel är andra generationens cefalosporiner aktiva mot stammar av Proteus och Klebsiella. Andra generationens cefalosporiner bekämpar också H.
influensa-en orsak till lunginflammation, sepsis och meningit. Ändå är första generationens cefalosporiner i allmänhet fortfarande bättre vid behandling av gram-positiva infektioner.
Exempel på andra generationens cefalosporiner innefattar följande:
- Cefoxitin (cephamycin)
- Cefotetan (cephamycin)
- Cefuroxim (oral och intravenös)
- cefprozil
Andra generationens cefalosporiner behandlar följande:
- Bihåleinflammation
- Otitis media (öroninfektion)
- Blandade anaeroba infektioner inklusive peritonit och divertikulit
- Profylax efter kolorektal kirurgi
Andra generationens cefalosporiner har ingen aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa.
Tredje generationen cefalosporiner
En stor fördel med tredje och fjärde generations antibiotika är avsevärt ökad täckning mot gramnegativa bakterier.
Vidare är tredje generationens cephalosporin ceftazidim aktiv mot Pseudomonas aeruginosa, en bakterie som kan orsaka hudinfektioner hos personer med normala immunsystem (tänk efter exponering för ett underklorat bubbelbad eller pool) samt lunginflammation, blodinfektioner och sålunda framåt i de med försvagade immunsystem (tänk efter kirurgiska och sjukhuspassade patienter).
Det finns flera tredje generationens cefalosporiner. Att diskutera dem alla skulle vara utanför ramen för denna artikel. Låt oss istället fokusera på ceftriaxon (Rocephin) som har många användningsområden, inklusive:
- Lägre luftvägsinfektioner
- Hud- och mjukvävnadsinfektioner
- Okomplicerad gonorré
- Urinvägsinfektion
- Otitis media
- Pelvic inflammatorisk sjukdom
- Kirurgisk profylax
- Bakteriepseptikemi (blodinfektion)
- Hjärnhinneinflammation
- Beninfektioner
- Gemensamma infektioner
- Intra-abdominala infektioner
Fjärde generationen cefalosporin
Cefepime är den enda tillgängliga (FDA-godkända) fjärde generationen cefalosporin. Liksom den tredje generationen cephalosporin ceftazidim är cefepim aktiv mot Pseudomonas aeruginosa. Dessutom är cefepim mer aktiv mot enterobacter och citrobacter bakterier. Slutligen har cefepim en gram-positiv täckning jämförbar med ceftriaxon.
Här är några kliniska användningsområden för cefepim:
- Måttlig till svår lunginflammation
- Allvarlig urinvägsinfektion
- Hud- och mjukvävnadsinfektioner
- Komplicerade intra-abdominala infektioner
Femte generationscefalosporin
Under 2010 godkände FDA Ceftaroline (Teflaro), den enda femte eller avancerade generationen cefalosporin. Ceftarin är, som cefepim, ett potent antibiotikum som bör reserveras för allvarlig infektion. Specifikt är den aktiv mot multiresistenta infektioner som MRSA (meticillinresistent S. aureus ) och VRSA (vancomycinresistent S. aureus) . Detta läkemedel är också injicerbart och förskrivet för att bekämpa gemenskapsförvärvad lunginflammation och allvarliga hud- och mjukvävnadsinfektioner. Lyckligtvis är ceftarolin säkert och hs liten förmåga att framkalla motstånd.
Som du nu kan uppskatta är cefalosporiner en anmärkningsvärt varierad klass av antibiotika med bred täckning. Men som med de flesta antibiotika är antibiotikaresistens ett bekymmer för många läkare, epidemiologer, folkhälsoansvariga, patienter och så vidare.
Bakteriell resistens beror delvis på att läkare överprescription; likväl kan vi som patienter också hjälpa till att bekämpa resistensutveckling. Till exempel bör du inte alltid förvänta dig eller kräva att din läkare ger dig antibiotika för att behandla en infektion som mycket väl kan vara viral i naturen. (Antibiotika är ineffektiva mot virus.) När det gäller förskrivna antibiotika är det absolut nödvändigt att du avslutar hela kursen, även om du "mår bättre".
källor:
Guglielmo B. Anti-Infective Chemotherapeutic & Antibiotic Agents. I: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. eds. Nuvarande medicinsk diagnos och behandling 2015 . New York, NY: McGraw-Hill
Artikeln med titeln "Diagnos och hantering av omedelbar överkänslighetsreaktion mot cefalosporiner" av MH Kim och JM Lee från astma-, allergi- och immunologiforskning publicerad 2014.
En presentation med titeln "Användning och betydelse av cefalosporiner i humanmedicin" av JH Powers vid FDA.