Biotillgänglighet och bioekvivalens är båda termer som används i farmakologi för att beskriva de specifika åtgärderna och egenskaperna hos en läkemedelsprodukt.
Biotillgänglighet beskriver personen hos en administrerad dos som är i aktiv cirkulation i blodet när ett läkemedel levereras oralt, intravenöst eller på något annat sätt (t.ex. rektal, sublingual, nasal, transdermal etc.)
Per definition har en levererad läkemedel intravenöst en biotillgänglighet på 100% eftersom den levereras direkt in i blodomloppet.
Det finns ett antal faktorer som kan påverka läkemedelsbiotillgängligheten. De inkluderar bland annat:
- Fysikaliska egenskaper hos läkemedlet, inklusive halveringstiden för läkemedel
- Läkemedelsformulering (t.ex. omedelbar frisättning, tidsfrisättning)
- Gastrointestinal hälsa hos patienten
- Ålder hos patienten, som kan påverka hastigheten på läkemedelsmetabolism
- Huruvida drogen tas med eller utan mat
- Njurfunktion (njure) och leverfunktion (lever), vilket påverkar läkemedelsklarering
Interaktioner med andra droger eller livsmedel kan också direkt störa biotillgängligheten. Vid behandling av hiv / aids , till exempel, det antiretrovirala läkemedlet Norvir (ritonavir) - användes för att "öka" serummedikamentkoncentrationen av andra HIV-läkemedel - kan också öka den systemiska biotillgängligheten för ett läkemedel som Viagra (sildenafilcitrat) . På så sätt kan det avsevärt förlänga halveringstiden för Viagra samtidigt som biverkningarna förstoras.
Omvänt kan magnesium- och aluminiumbaserade antacida (till exempel Tums eller Magnesia Magnesia), med högt blodtryck, avsevärt minska biotillgängligheten hos många HIV-läkemedel när de tas samtidigt - med upp till 74% med läkemedel som Tivicay (dolutegravir) i så fall potentiellt undergräva målen för terapi.
Bioekvivalens är en term som används i farmakologin för att beskriva två olika läkemedelsprodukter som, baserat på deras effektivitet och säkerhet, är i huvudsak samma.
Den amerikanska livsmedels- och drogadministrationen (FDA) definierar bioekvivalens som "frånvaron av en signifikant skillnad i hastigheten och omfattningen till vilken den aktiva beståndsdelen eller aktiva delen i farmaceutiska ekvivalenter eller farmaceutiska alternativ blir tillgängliga vid stället för läkemedelsverkan när den administreras vid samma molar dos under liknande förhållanden i en lämpligt utformad studie. "
Biotillgänglighet och bioekvivalens är direkt inbördes relaterade så länge som den relativa biotillgängligheten (dvs. den jämförbara biotillgängligheten av ett läkemedel till en annan) är en av de åtgärder som används för att utvärdera bioequivaliteten hos läkemedel.
För godkännande av FDA måste ett generiskt läkemedel visa ett 90% konfidensintervall (CI) i både omfattning och hastighet av biotillgänglighet jämfört med den hos det ursprungliga referensläkemedlet.
> Källor:
> Muirhead, G .; Wuff, M .; Fielding, A .; et al. "Farmakokinetiska interaktioner mellan sildenafil och saquinavir / ritonavir." British Journal of Clinical Pharmacology. Augusti 2000; 50 (2): 99-107.
> Song, I .; Borland, J .; Arya, N .; et al. "Effekten av kalcium och järntillskott på farmakokinetiken för > dolutegravir > hos friska individer." 15: e internationella workshop om klinisk farmakologi av HIV och hepatitterapi; Washington, DC; 19-21 maj, 2014; abstrakt P_13.
> US Food and Drug Administration (FDA). "Guidance for Industry: Biotillgänglighet och bioekvivalensstudier för oralt administrerade läkemedelsprodukter - Allmänna överväganden." Silver Springs, Maryland.