NOAC-drogerna - ersätter Coumadin
Om du tittar på någon TV, har du känt reklam för nya antikoagulanta läkemedel (blodförtunnare) som heter Pradaxa, Eliquis, Xarelto och Savaysa. De reklamfilmer hävdar att dessa droger är lättare att ta, är säkrare, och är lika effektiva (om inte mer effektiva) än Coumadin (warfarin).
Medan dessa påstående inte är orimliga, berättar de inte hela historien.
Problemen med Coumadin
För patienter som behöver ta antikoagulanta läkemedel (till exempel personer med förmaksflimmer , djup venös trombos eller lungembolus ), var det enda effektiva alternativet Coumadin i många år.
Att använda Coumadin på ett säkert och effektivt sätt kan vara en riktig utmaning. Det är ofta nödvändigt att ha vanliga blodprov för att mäta koagulationsstatus (blodets "tunna") och ofta krävs dosjusteringar för att hålla koagulationsstatusen i rätt intervall. Förändringar i hälsan, och till och med att äta fel mat, kan göra blodet "för tunt" (vilket kan öka risken för allvarlig blödning), eller inte "tunn nog" (vilket kan öka risken för blodproppar). I bästa fall är det ganska besvärligt att ta Coumadin.
Drogerna som finns i alla dessa reklamfilmer är från en ny klass av droger som i många patienter erbjuder ett alternativ till Coumadin. Läkare hänvisar ofta till dessa läkemedel som NOACs - "nya orala antikoagulantia."
Hur NOACs fungerar
Antikoagulanta läkemedel verkar genom att hämma koagulationsfaktorerna (även kallade koagulationsfaktorer) i blodet. Stimuleringsfaktorer är en serie proteiner som arbetar i samband med blodplättar för att producera blodproppar.
Coumadin fungerar genom att hämma vitamin K, vitaminet är nödvändigt för syntesen av flera viktiga koagulationsfaktorer.
Faktum är att ge K-vitamin ett effektivt sätt att snabbt reversera effekten av Coumadin.
NOACs arbetar genom att direkt hämma specifika koagulationsfaktorer. Pradaxa (dabigatran) hämmar direkt trombin, även kallad koagulationsfaktor IIa.
Övriga tillgängliga NOACs - Xarelto (rivaroxaban), Eliquis (apixaban) och Savaysa (edoxaban) - arbetar genom att hämma en annan koagulationsfaktor, faktor Xa.
Vad gör NOACs "bättre" än Coumadin?
NOAC har en stor fördel framför Coumadin. Namnlösa: De producerar en stabil antikoagulerande effekt med vanliga doser, så det krävs inga blodprov eller dosjusteringar. Och det finns inga kostbegränsningar förknippade med att ta NOAC. Att ta NOACs tenderar att vara långt mindre störande för en persons liv än att ta Coumadin.
Vidare föreslår kliniska studier att NOAC: erna är lika effektiva som Coumadin för att förebygga blodproppar. Risken för större blödningskomplikationer med NOACS verkar inte vara högre än med Coumadin (och kan till och med vara lägre).
Vad är nackdelarna med NOAC?
Kanske är den främsta nackdelen att i motsats till Coumadin finns det för närvarande inga motgift mot tre av dessa läkemedel för att snabbt reversera deras antikoagulantiska effekter.
Detta innebär att om en större blödande episod uppstår kan potentialen för ett dåligt resultat vara högre än med Coumadin.
I oktober 2015 godkände FDA det nya läkemedlet Praxbind (idarucizumab) för att omvända effekterna av Pradaxa. Tillgängligheten av en motgift mot Pradaxa är en viktig utveckling.
Eftersom de andra tillgängliga NOAC-läkemedlen inhiberar faktor Xa och inte faktor IIa som Pradaxa, reverserar Praxbind inte deras effekter. Antidoter mot faktor Xa-hämmarna utvecklas.
Pradaza och Eliquis kräver dosering två gånger om dagen, till skillnad från Xarelto och Savaysa (och Coumadin) som endast måste tas en gång om dagen.
NOACsna är betydligt dyrare än Coumadin, och kostnaden kan vara oöverstiglig för personer vars försäkring inte täcker dem.
NOAC: erna är inte godkända för vissa användningsområden, till exempel hos patienter med artificiella hjärtsventiler eller som är gravida.
Dessa läkemedel utsöndras huvudsakligen av njurarna, och måste användas med stor försiktighet, om alls, hos patienter med njursjukdom.
Slutligen, eftersom NOAC är verkligen nyare droger, är det möjligt att ytterligare, för närvarande oidentifierade biverkningar kan bli uppenbara. (Det här är en risk som man naturligtvis tar med något relativt nytt läkemedel.)
När ska NOAC användas?
Uppriktigt sagt är det här en fråga som medicinska experter just nu sorterar ut. Men på grund av Coumadins välkända nackdelar lutar de flesta experter ganska starkt mot att rekommendera de nyare antikoagulanta drogerna som förstahandsvalet hos många människor som behöver kronisk oral antikoagulering.
Ett ord från
NOAC-läkemedlen erbjuder ett livskraftigt alternativ till människor som behöver kronisk antikoagulationsbehandling, och för många är de ett attraktivt alternativ.
Människor kommer sannolikt att hitta sina läkare som rekommenderar en av de nya drogerna om de startas för antikoagulering för första gången, om de har haft svårigheter att upprätthålla en stabil dos Coumadin eller om (efter att ha lyssnat på potentiella risker och fördelar av alla val) uttrycker de själva en tydlig preferens för de nyare drogerna. Å andra sidan är människor som har tagit Coumadin framgångsrikt - med stabila blodprov på en stabil dos - i några månader eller längre troligen bättre klara med Coumadin.
> Källor:
> Connolly SJ, Ezekowitz MD, Yusuf S, et al. Dabigatran kontra warfarin hos patienter med förmaksfibrillering. N Engl J Med 2009; 361: 1139.
> Patel MR, Mahaffey KW, Garg J et al. Rivaroxaban Versus Warfarin Vid Nonvalvular Atrial Fibrillation. N Engl J Med 2011; 365: 883.
> Granger CB, Alexander JH, McMurray JJ, et al. Apixaban kontra warfarin hos patienter med förmaksflimmer. N Engl J Med 2011; 365: 981.
> Furie KL, Goldstein LB, Albers GW, et al. Orala antitrombotiska medel för att förebygga stroke vid icke-vätskaformig förmaksfibrillering: En vetenskaplig rådgivning för sjukvårdspersonal från American Heart Association / American Stroke Association. Stroke 2012.