Droger som förhindrar eller behandlar blodproppar

Trombos eller onormal blodkoagulering är ofta ett mycket farligt tillstånd som producerar två generella typer av medicinska problem.

Först kan trombos i en artär blockera blodflödet, vilket ger skador på de organ som levereras av den blockerade artären. Myokardinfarkt (hjärtsjukdomar) involverar vanligtvis trombos i en kransartär , och trombotiska stroke orsakas av trombos i en av de artärer som levererar hjärnan.

För det andra kan trombos som uppträder i en ven eller inuti hjärtat embolisera . Det kan säga att blodproppen kan avbryta och resa genom kärlsystemet och göra skador varhelst det äntligen lämnas in. En lungembolus orsakas av blodpropp som emboliserar till lungorna (vanligen från en ven i benet). Emboliska stroke orsakas av blodpropp som reser till hjärnan, vanligtvis från en trombus i hjärtat, oftast i samband med förmaksflimmer .

Droger som förhindrar eller behandlar blodproppar

Människor som är i förhöjd risk för att utveckla en farlig trombos behöver ofta behandling för att förhindra att detta tillstånd uppstår eller försöka lösa upp blodproppar som redan har bildats. Det finns tre generella kategorier av droger som vanligtvis används för att förebygga eller behandla trombos - de antikoagulanta läkemedlen, de fibrinolytiska läkemedlen och läkemedlen mot blodplättar.

Medan varje av dessa läkemedel har sin egen profil för biverkningar är en biverkning som är gemensam för dem alla för hög blödning.

Så alla dessa droger måste användas med lämpliga försiktighetsåtgärder.

Antikoagulanta läkemedel

De antikoagulanta läkemedlen inhiberar en eller flera av koagulationsfaktorerna . Stimuleringsfaktorer är en grupp blodproteiner som är ansvariga för blodkoagulering.

Dessa läkemedel inkluderar:

Heparin. Heparin är ett intravenöst läkemedel som har en omedelbar (inom sekunder) inhiberande effekt på koagulationsfaktorerna.

Läkare kan justera dosen ofta, vid behov, genom att följa blodprovets partiella tromboplastintid (PTT) . PTT återspeglar hur mycket koagulationsfaktorerna har hämmats. (Det betyder att det återspeglar blodets "tunna"). Heparin används exklusivt hos patienter med sjukhusvistelse.

Heparin med låg molekylvikt: enoxaparin (Lovenox), dalteparin (Fragmin). Dessa läkemedel är renade derivat av heparin. Deras största fördel gentemot heparin är att de kan ges som hudinjektioner (som nästan alla kan lära sig att göra om några minuter) istället för intravenöst, och de behöver inte noggrant övervakas med blodprov. Så, till skillnad från heparin, kan de administreras med relativ säkerhet på poliklinisk basis.

Nyare intravenösa eller subkutant administrerade antikoagulanta läkemedel. Flera heparinliknande antikoagulanta läkemedel har utvecklats, inklusive argatroban, bivalirudin (Angiomax), fondaparinux (Arixtra) och lepirudin (Refludan). Den optimala tiden och stället att använda alla dessa läkemedel utförs långsamt.

Warfarin (Coumadin). Fram till nyligen var warfarin det enda oralt administrerade antikoagulerande läkemedlet tillgängligt.

Det största problemet med warfarin har varit att justera dosen.

Vid första behandlingen måste warfarins dos stabiliseras under en period av veckor med frekventa blodprov (INR-blodprovet). Även efter stabiliseringen behöver INR fortfarande övervakas periodiskt och dosen av warfarin kräver ofta omjustering. Så, att få och behålla den "rätt" dosen av warfarin har alltid varit svår och obekvämt.

"Nya" Oral Antikoagulant Drugs - NOAC Drugs. Eftersom den optimala dosen av warfarin kan vara relativt svår att hantera har läkemedelsföretag arbetat i flera år för att komma med "warfarin-substitut" - det vill säga antikoagulanta läkemedel som kan tas oralt.

Fyra av dessa nya orala antikoagulationsmedel (NOAC-läkemedlen) har nu godkänts.

Dessa är dabigatran (Pradaxa), rivaroxaban (Xarelto), apixaban (Eliquis) och edoxaban (Savaysa). Den främsta fördelen med alla dessa läkemedel är att de kan ges i fasta dagliga doser och kräver inte blodprov eller dosjusteringar. Men som det är fallet med alla droger finns det nackdelar med NOAC-drogerna .

Fibrinolytiska läkemedel

Streptokinas, urokinas, alteplas, reteplas, tenekteplas. Dessa kraftfulla läkemedel ges akut och intravenöst för att lösa blodproppar som är i färd med att bildas. För det mesta är deras användning begränsad till patienter som är inom de första timmarna av en akut hjärtattack eller stroke, och de ges i för att försöka öppna en blockerad artär och förhindra permanent vävnadskada.

De fibrinolytiska läkemedlen (som ofta kallas "clot busters") kan vara knepiga att använda. och de har en stor risk för blödningskomplikationer. Men under de rätta omständigheterna kan användningen av dessa droger förhindra död eller funktionshinder från hjärtattack eller stroke. Av de fibrinolytiska läkemedlen används streptokinas ofta oftast över hela världen, eftersom det är relativt billigt. I USA är tenecteplase för närvarande ett läkemedel av val eftersom det verkar orsaka färre katastrofala blödande konsekvenser och är lättare att administrera än de andra drogerna i denna grupp.

Antidepressiva läkemedel

Tre grupper av läkemedel används för att minska "klibbighet" av blodplättar , de små blodelementen som bildar kärnan i en blodpropp. Genom inhibering av blodplättarnas förmåga att klumpa samman, inhiberar anti-blodplättmediciner blodpropp. Dessa läkemedel är mest effektiva för att förhindra onormala blodproppar från att bildas i artärer och är mycket mindre effektiva för att förebygga trombos i venerna.

Aspirin och dipyridamol (Aggrenox). Dessa läkemedel har en blygsam effekt på trombocyten "klibbighet" men orsakar färre blödningsrelaterade biverkningar än de andra antidepressiva läkemedlen. De används ofta i ett försök att minska risken för hjärtinfarkt eller stroke hos personer vars risk är förhöjd.

Ticlopidin (Ticlid), klopidogrel (Plavix) och prasugrel (Effient). Dessa läkemedel är starkare (och därför riskfyllda) än aspirin och dipyridamol. De används vanligen när risken för arteriell koagulering är särskilt hög. Deras vanligaste tillämpning är hos personer som har fått kranskärlstentar . Deras användning av stenter - specifikt beslut om när och hur länge de ska användas - har varit kontroversiella .

IIb / IIIa-inhibitorer: abciximab (ReoPro), eptifibatid (Integrilin), tirofiban (Aggrastat). IIb / IIIa-hämmarmedicin är den mest kraftfulla gruppen av blodplättsinhibitorer. De hämmar en receptor på ytan av trombocyter (den så kallade IIb / IIIa-receptorn) som är väsentlig för trombocytenhet. Deras huvudsakliga användning är att förebygga akut koagulering efter interventionella förfaranden (såsom angioplastik och stentplacering ) och hos patienter med akut kranskärlssyndrom . Dessa läkemedel är mycket dyra och (generellt) måste ges intravenöst.

Ett ord från

Flera droger är i klinisk användning för att förhindra eller behandla blodproppar. De har olika verkningsmekanismer, olika risker och används under olika kliniska omständigheter. Användning av något av dessa läkemedel bär alltid risken för onormal blödning, och de bör endast användas när deras fördelar sannolikt kommer att uppväga dessa risker. Vid hantering av trombos är det kritiskt viktigt för läkaren att välja rätt läkemedel, under rätt omständighet.

> Källor:

> Franchini M, Mannucci PM. Nya antikoagulanter i internmedicin: en uppdatering. Eur J Intern Med 2010; 21: 466.

> Kearon C, Akl E, Omelas J, et al. Antitrombotisk terapi för VTE-sjukdom. CHEST-riktlinjen och expertpanelrapporten. Bröst 2016; 149: 315.

> Weitz JI, Hirsh J, Samama MM, American College of Chest Physicians. Nya antitrombotiska droger: American College of Chest Physicians Evidence-Based Clinical Practice Guidelines (8: e upplagan). Bröst 2008; 133: 234S.