Receptbelagda läkemedel för kolesterol och triglycerider

En viktig del av att förebygga ateroskleros , kranskärlssjukdomar (CAD) , stroke och perifer artärsjukdom är att hålla dina kolesterol- och triglyceridnivåer alltför höga. Medan vissa människor kan uppnå detta mål med kost och motion, kan många inte. Om kost och motion inte räcker till för dig eller om din risk för hjärt-kärlsjukdom är särskilt förhöjd, är risken att din läkare vill att du ska börja ta receptbelagda läkemedel.

Under åren har flera typer av läkemedel ordinerats för behandling av kolesterol och triglycerider. Medan statiner har blivit den viktigaste klassen av kolesterolsänkande läkemedel, används många av de äldre medicinerna fortfarande. Vidare börjar nya typer av läkemedel för behandling av blodlipider komma till klinisk användning.

Oavsett behandling har ordinerats för dig, bör du veta något om de specifika droger du tar. Här är en allmän beskrivning av receptbelagda läkemedel tillgängliga för behandling av blodlipider.

Statinerna

Statiner är grundstenen i terapi för kolesterol, av en mycket enkel anledning - statiner är den enda klassen av kolesterolsänkande läkemedel som har visat sig förbättra de faktiska resultaten hos personer med förhöjd kardiovaskulär risk och särskilt hos personer som redan har haft en hjärtinfarkt eller stroke.

Statin-läkemedlen inhiberar ett enzym som kallas HMG-CoA-reduktas, vilket minskar leverns förmåga att göra kolesterol. Så statinerna minskar väsentligt och tillförlitligt totalt kolesterol och LDL-kolesterolnivåer.

Statiner minskar också vaskulär inflammation, minskar vaskulär trombos och förbättrar den totala vaskulära funktionen.

Statiner tolereras vanligtvis väl, men biverkningar uppstår. Den mest anmärkningsvärda bieffekten är muskelsmärta eller svaghet , vilket ses hos 5 - 10% av patienterna som tar dessa läkemedel.

För närvarande tillgängliga statiner inkluderar:

PCSK9-hämmare

PCSK9-hämmarna är en ny klass av kolesterolsänkande läkemedel. De första två - Repatha (evolocumab) och Praluent (alirocumab) - godkändes av FDA i slutet av 2015. Dessa läkemedel fungerar genom att hämma PCSK9-enzymet i levern vilket leder till att levern tar bort mycket mer LDL-kolesterol från cirkulationen. PCSK9-hämmarna, som ges genom injektion, kan driva LDL-kolesterol till mycket låga nivåer, och av den anledningen har de genererat stor entusiasm bland forskare.

Idag används dessa läkemedel till patienter med familjehyperkolesterolemi, eller som också har LDL-kolesterolnivåer som förblir mycket förhöjda trots behandling med statiner. Deras användning kan expandera under de närmaste åren när vi lär oss om de kan förbättra de kliniska resultaten, förutom kolesterolnivåerna - och om de ger långsiktiga biverkningar.

Nikotinsyra (Niacin)

Nikotinsyra, en form av niacin , reducerar LDL-kolesterol och ökar HDL-kolesterolnivåerna. I det förflutna förskrives det ganska ofta för att öka HDL-nivåerna. En stor klinisk studie har emellertid gjort stor tvivel om fördelarna med nikotinsyra. I denna studie misslyckades inte bara nikotinsyra för att förbättra kliniska resultat men det kan också ha ökat risken för stroke. Idag används nikotinsyra allmänt endast för patienter med höga LDL-kolesterolnivåer som inte kan ta andra droger.

Ezitimibe

Ezetimibe minskar absorptionen av kolesterol från tarmarna, vilket leder till att levern får mer av kolesterolet det behöver genom att ta bort det från blodomloppet.

Som ett resultat reduceras LDL-kolesterolnivåerna.

Kliniska prövningar med ezetimib (såld som Vytorin och i kombination med simvastatin som Zetia) har varit ganska nedslående och läkemedlet används inte mycket ofta i klinisk praxis. Det används främst hos personer med fortsatt högt kolesteroltal trots statinbehandling, eller som inte kan ta statiner.

Gallsyra Sequestrants.

Gallsyra-sekvestranter hindrar reabsorptionen av kolesterolhaltiga gallsyror från tarmarna. Detta medför att levern tar bort mer kolesterol från cirkulationen. Gallsyrasekvestranterna är Questran (kolestyramin), Cholestid (colestipol) och Welchol (colesevelam).

Medan dessa läkemedel också effektivt reducerar LDL-kolesterolnivåer tenderar de att orsaka gastrointestinala biverkningar som begränsar deras användbarhet. Liksom de flesta andra kolesterolsänkande läkemedel har kliniska studier misslyckats med att visa att de förbättrar resultaten.

Här finns mer information om kolestyramin , den vanligaste gallsyrasekvestranten.

Fibrater.

Fibrerna - Antara (gemfibrozil) och Lopid (fenofibrat) - är mest effektiva vid minskning av triglyceridblodnivåer (med upp till 50%). De ökar också HDL-kolesterolhalten och reducerar LDL-kolesterolnivåerna till viss del. Fibrerna arbetar genom att hämma produktionen av triglyceridrika lipoproteiner i levern. Än en gång, trots deras gynnsamma effekt på blodlipider, har flera randomiserade försök dock inte visat någon förbättring av kliniska resultat med fibrerna.

Den huvudsakliga användningen av fibrer idag är att behandla patienter med svår hypertriglyceridemi . Den mest framträdande biverkningen av fibrer är att de kan orsaka muskeltoxicitet, särskilt vid användning med statiner.

Ett ord från

Även om flera klasser av droger har visat sig ha en gynnsam effekt på kolesterol- och triglyceridnivåer har bara statiner visat sig förbättra kliniska resultat avsevärt. Nuvarande riktlinjer för behandling av kolesterol begränsar deras rekommendationer till statinsmedicinerna - de andra drogerna rekommenderas inte utom i individuella fall.

Forskare väntar emellertid ivrigt på resultaten av kliniska prövningar som nu genomförs med PCSK9-hämmarna, en ny klass av läkemedel som har en aldrig tidigare skådad kolesterolsänkande effekt.

> Källor:

> Sten NJ, Robinson JG, Lichtenstein AH, et al. 2013 ACC / AHA riktlinje för behandling av blodkolesterol för att minska åderosklerotisk kardiovaskulär risk hos vuxna: en rapport från American College of Cardiology / American Heart Association Task Force om övningsriktlinjer. Cirkulation 2014; 129: S1.

> Navarese EP, Kolodziejczak M, Schulze V, et al. Effekter av proproteinkonvertas subtilisin / kexin typ 9-antikroppar hos vuxna med hyperkolesterolemi: en systematisk granskning och meta-analys. Ann Intern Med 2015; 163: 40.

> AIM-HIGH undersökare, Boden WE, Probstfield JL, et al. Niacin hos patienter med låga HDL-kolesterolnivåer som får intensiv statinbehandling. N Engl J Med 2011; 365: 2255.